1981-1988  兰州大学化学系有机化学专业学习，分获理学学士学位和理学硕士学位。

1993-1996  中国科学院化学研究所学习，获理学博士学位。

1988-1993  西南师范大学化学系从事有机化学教学和科研工作，历任助教和副教授。

1996-2000  中国科学院成都有机化学研究所从事不对称催化反应研究，历任副研究员和研究员，不对称合成联合开放实验室副主任，于1999被评聘为博士生导师。

1998-1999  美国Colorado State University化学系做博士后研究。

2000-至今  四川大学新葡的京集团3512vip教授，博士生导师；2013年当选中国科学院院士

2002年获国家杰出青年科学基金资助，四川省有突出贡献优秀专家称号；2004年入选四川省学术与技术带头人和获国务院政府特殊津贴；2005年入选教育部教育部特聘教授特聘教授；2007年获宝钢优秀教师奖，人事部“新世纪百千万人才工程”国家级人选；2008年获教育部“教育部特聘教授和创新团队发展计划”创新团队资助（学术带头人）；2010年获国家创新研究群体资助（学术带头人）；2012年获国家自然科学奖二等奖（第一完成人），2013年当选中国科学院院士。2016年获中国化学会“手性化学奖”，2018年获中国化学会黄耀曾金属有机化学奖，2018年获颁第三届“未来科学大奖物质科学奖”。

冯小明课题组针对不对称合成中发展新型优势手性催化剂、新反应和新策略等核心问题，进行系统深入的研究。以廉价易得的氨基酸为原料，设计合成多种新型手性配体和催化剂，获得了具有原创性和特色的优势手性催化剂，实现了一些重要不对称反应，如第一例不对称催化α-取代重氮酯与醛的反应，被国外人名反应专著冠名为Roskamp-Feng反应，为一些重要生理活性手性化合物的合成提供有效方法。已在Acc. Chem. Res., Chem. Rev., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Chem. Sci.等刊物上发表论文380余篇。研究成果入选了“2011年中国高等学校十大科技进展”，中科院2012《科学发展报告》和《国家自然科学基金资助项目优秀成果选编》。